Azelastin hydroclorid

Azelastine, một dẫn xuất phthalazinone, chặn chọn lọc các thụ thể H1 trên các tế bào tác dụng, ức chế sự giải phóng histamine liên quan đến phản ứng dị ứng. Ngoài ra, nó ức chế sự tích tụ của các chất trung gian gây viêm khác như leukotriene, yếu tố kích hoạt tiểu cầu (PAF), serotonin và bạch cầu ái toan.

Hấp thu: Hấp thu qua mắt thấp. Mũi: Sinh khả dụng: Xấp xỉ 40%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 4 giờ.

Phân bố: Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 88%.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa ở gan bởi CYP isoenzyme thành chất chuyển hóa chính, N-desmethylazelastine.

Bài tiết: Chủ yếu qua phân (khoảng 75%, < 10% dưới dạng thuốc không thay đổi) và nước tiểu. Thời gian bán thải: 22-25 giờ (đường mũi).

Viêm mũi dị ứng.

Viêm kết mạc dị ứng theo mùa.

Viêm kết mạc dị ứng, lâu năm.

Dạng xịt mũi

Viêm mũi dị ứng

Người lớn: Dạng xịt: nhỏ 140 mcg vào mỗi lỗ mũi.

Trẻ em ≥ 6 tuổi: Giống như liều người lớn.

Dạng nhỏ mắt

Viêm kết mạc dị ứng theo mùa

Người lớn: Dạng dung dịch 0,05%: Nhỏ 1 giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng. Đối với trường hợp nặng, tăng lên 4 lần mỗi ngày. Thời lượng tối đa: 6 tuần.

Trẻ em ≥ 4 tuổi: Giống như liều người lớn.

Viêm kết mạc dị ứng, lâu năm

Người lớn: Dạng dung dịch 0,05%: Nhỏ 1 giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng. Đối với trường hợp nặng, tăng lên 4 lần mỗi ngày. Thời lượng tối đa: 6 tuần.

Trẻ em ≥ 12 tuổi: Giống như liều người lớn.

Mẫn cảm với Azelastin hydroclorid.

Mang thai và cho con bú.

Tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Thuốc này có thể gây buồn ngủ và kích ứng mắt, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Đáng kể: Kích ứng niêm mạc mũi (ví dụ như châm chích, ngứa, hắt hơi, chảy máu cam) và mắt (ví dụ như bỏng rát, đau), viêm kết mạc.

Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng. Hiếm khi buồn nôn.

Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Mệt mỏi.

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, vị đắng.

Rối loạn tâm thần: Buồn ngủ.

Giảm chức năng thần kinh trung ương và sự tỉnh táo với thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Giảm chức năng thần kinh trung ương và sự tỉnh táo với rượu.

Thận trọng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.