Brompheniramine

Tên thường gọi: Brompheniramine

Tên khác: Brompheniraminum, BPN, Bromfeniramina, Brompheniramin

Công thức: C16H19BrN2

ID CAS: 86-22-6

Khối lượng phân tử: 319,25 g.mol−1

Mã ATC: R06AB01

Điều trị các triệu chứng cảm lạnh, cảm cúm

Quá mẫn với brompheniramine hoặc bất kỳ phần nào khác của thuốc.

Trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và phụ nữ cho con bú.

Brompheniramine nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân hen suyễn, bệnh tim, tăng huyết áp hoặc bệnh tuyến giáp.

Thận trọng đối với bệnh tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, loét dạ dày tá tràng, tắc nghẽn tá tràng hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang.

Thuốc kháng histamine có thể làm giảm sự tỉnh táo của tinh thần và có thể gây hưng phấn, đặc biệt là ở trẻ em. Với liều cao hơn liều khuyến cáo, có thể xảy ra hiện tượng hồi hộp, chóng mặt, mất ngủ. Đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc kháng histamine dùng quá liều có thể gây ảo giác, co giật và tử vong. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân cao huyết áp, bệnh tim thiếu máu cục bộ và người trên 60 tuổi.

Không dùng thuốc này cho trẻ em bị bệnh phổi mãn tính, các vấn đề về hô hấp như viêm phế quản mãn tính, bệnh tăng nhãn áp hoặc những người đang dùng thuốc an thần hoặc thuốc an thần mà không hỏi ý kiến bác sĩ trước.

Cần hết sức thận trọng ở bệnh nhân tăng huyết áp, đái tháo đường, thiếu máu cơ tim, cường giáp, tăng nhãn áp và phì đại tuyến tiền liệt. Không vượt quá liều lượng khuyến cáo. Nếu xuất hiện tình trạng hồi hộp, chóng mặt, khó ngủ, hãy ngưng sử dụng.

Không sử dụng brompheniramine nếu bạn đã sử dụng chất ức chế MAO trong 14 ngày qua.

Thời kỳ mang thai

Brompheniramine đã được FDA xếp vào nhóm C dành cho thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không phát hiện được bằng chứng về khả năng gây quái thai. Không có dữ liệu được kiểm soát trong quá trình mang thai ở người. Brompheniramine chỉ được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về sự bài tiết của brompheniramine vào sữa mẹ. Nhiều thuốc đối kháng H1 được bài tiết qua sữa mẹ và nói chung, những thuốc này không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Các tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ có thể biểu hiện như khó chịu, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, khó chịu hoặc quấy khóc nhiều. Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên đưa ra quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng brompheniramine, phải xét đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Thường gặp

Buồn ngủ, mờ mắt, táo bón, đỏ bừng (nóng, đỏ hoặc cảm giác ngứa ran), khô miệng, mũi hoặc cổ họng, cảm thấy bồn chồn hoặc phấn khích (đặc biệt là ở trẻ em).

Ít gặp

Bồn chồn, mất ngủ, run, hưng phấn, lo lắng, mê sảng, đánh trống ngực, co giật, phát ban, phản ứng mẫn cảm (co thắt phế quản, phù mạch và phản vệ)

Hiếm gặp

Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt, co giật, vã mồ hôi, đau cơ, dị cảm, tác dụng ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ù tai, hạ huyết áp.

Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống. Đối với dạng thuốc viên: Nuốt toàn bộ. Không nhai, làm vỡ hoặc nghiền nát viên.

Liều dùng

Người lớn

Triệu chứng cảm lạnh thông thường, viêm mũi dị ứng, mày đay:

Viên nén phóng thích tức thời: 4mg đến 8 mg uống mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.

Viên nén phóng thích kéo dài: 6 mg đến 12 mg, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.

Liều uống tối đa 24 mg/ngày.

Phản ứng dị ứng:

Viên nén phóng thích tức thời: 4mg đến 8 mg uống mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.

Viên nén phóng thích kéo dài: 6 mg đến 12 mg, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.

Liều uống tối đa 24 mg/ngày.

Tiêm bắp, tiêm truyền, tiêm dưới da:

5 mg đến 20 mg mỗi 6 đến 12 giờ. Thời gian tác dụng từ 3 đến 12 giờ.

Liều tối đa 40 mg/ngày.

Trẻ em

Triệu chứng cảm lạnh thông thường, viêm mũi dị ứng, mày đay:

Trẻ em < 6 tuổi: Viên nén phóng thích tức thời: 0,125 mg/kg/liều uống mỗi 6 giờ. Liều tối đa: 6 mg đến 8 mg/ngày.

Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: Dạng phóng thích kéo dài: 2 mg, uống hai lần mỗi ngày, không quá 2 liều trong 24 giờ.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:

Viên nén phóng thích tức thời: 2 mg đến 4 mg uống mỗi 6 đến 8 giờ. Liều tối đa 12 đến 16 mg/ngày.

Dạng phóng thích kéo dài: 4 mg, uống hai lần mỗi ngày, không quá 2 liều trong 24 giờ.

Trẻ em > 12 tuổi:

Viên nén phóng thích tức thời: 4 mg đến 8 mg uống mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.

Dạng phóng thích kéo dài : 6 mg đến 12 mg dạng phóng thích kéo dài, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.

Liều uống tối đa 24 mg / ngày.

Phản ứng dị ứng:

Trẻ em < 6 tuổi: Viên nén phóng thích tức thời: 0,125 mg/kg/liều uống mỗi 6 giờ. Liều tối đa: 6 mg đến 8 mg/ngày.

Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: Dạng phóng thích kéo dài: 2,5 mg, uống hai lần mỗi ngày. Nhiều bệnh nhân sẽ chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:

Viên nén phóng thích tức thời: 2 mg đến 4 mg uống mỗi 6 đến 8 giờ. Liều tối đa 12 đến 16 mg/ngày.

Dạng phóng thích kéo dài: 5 mg, uống hai lần mỗi ngày, không quá 2 liều trong 24 giờ.

Trẻ em > 12 tuổi:

Viên nén phóng thích tức thời: 4 mg đến 8 mg uống mỗi 6 giờ khi cần thiết. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc hai lần mỗi ngày.

Dạng phóng thích kéo dài: 6 mg đến 12 mg dạng phóng thích kéo dài, uống hai lần mỗi ngày nếu cần. Thời gian tác dụng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Nhiều bệnh nhân chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày, tốt nhất là trước khi đi ngủ để tránh buồn ngủ.

Liều uống tối đa 24 mg/ngày.

Tiêm truyền, tiêm bắp, dưới da:

Trẻ em < 12 tuổi: 0,5 mg/kg/ngày chia 6 đến 8 giờ một lần.

Trẻ em > 12 tuổi: 5mg đến 20 mg mỗi 6 đến 12 giờ. Thời gian tác dụng từ 3 đến 12 giờ.

Liều tối đa 40 mg/ngày.

Đối tượng khác

Người suy gan, suy thận: Không có dữ liệu.

Quá liều và độc tính

Ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương do dùng quá liều brompheniramine có thể thay đổi từ trầm cảm đến kích thích, đặc biệt là ở trẻ em.

Cách xử lý khi quá liều

Gây nôn nếu bệnh nhân tỉnh táo và được đến cơ sở y tế trước 6 giờ sau khi uống.

Phải thực hiện các biện pháp phòng ngừa hít sặc, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Có thể tiến hành rửa dạ dày, mặc dù trong một số trường hợp, có thể cần phải mở khí quản trước khi rửa. Điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ.

Brompheniramine, dùng chung với: oxybates canxi/magiê/kali/natri, eluxadoline làm tăng tác dụng của loại kia bằng tác dụng hiệp đồng.

Thuốc ức chế MAO cũng gây kéo dài và tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamine, vì có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, bao gồm các thuốc: isocarboxazid, linezolid, tiêm xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine và những thuốc khác.

Tránh sử dụng metoclopramide nhỏ mũi với brompheniramine.

Brompheniramine làm giảm tác dụng của pitolisant. Pitolisant làm tăng nồng độ histamine trong não; do đó, thuốc đối kháng thụ thể H1 vượt qua hàng rào máu não có thể làm giảm hiệu quả của pitolisant.

Dược lực học

Khi phức hợp tế bào mast-kháng thể-kháng nguyên được hình thành, một loạt các sự kiện phức tạp xảy ra cuối cùng dẫn đến sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc basophil.

Sau khi được giải phóng, histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine.

Histamine, hoạt động trên thụ thể H1, gây ra chứng ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và làm tăng cảm giác đau.

Brompheniramine làm giảm tạm thời triệu chứng hắt hơi, chảy nước mắt và ngứa mắt, chảy nước mũi do sốt hoa cỏ (dị ứng phấn hoa) và các bệnh dị ứng đường hô hấp trên khác.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc kháng histamine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương 2-5 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố là 11,7 L/kg.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu tại gan, chất chuyển hóa: Dẫn xuất axit propionic liên hợp với glycine.

Thải trừ

Được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải là 11,8 – 34,7 giờ.

• https://vi.wikipedia.org/wiki/Brompheniramine 
• https://nhathuoclongchau.com/thanh-phan/brompheniramine