Dienogest

Dienogest, một progestogen không được phân loại, làm giảm sản xuất oestradiol, do đó ngăn chặn các tác động dinh dưỡng của oestradiol trên cả tử cung và nội mạc tử cung ngoài tử cung. Nó dẫn đến môi trường nội tiết giảm tiết, giảm kích thích gây dị ứng ban đầu của mô nội mạc tử cung, sau đó là teo các tổn thương nội mạc tử cung khi tiêm liên tục. Nó cũng có tác dụng miễn dịch, chống tăng sinh và kháng viêm giúp ức chế sự tăng sinh tế bào.

Hấp thu: Hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Khả dụng sinh học: Xấp xỉ 91%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 1,5 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố: 40 L. Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 90%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan bởi enzym CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không hoạt động.

Bài tiết: Qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động. Thời gian bán thải: 14 giờ.

Chỉ định chính là lạc nội mạc tử cung, một bệnh lý của hệ sinh sản của phụ nữ, trong đó ectopia (một nội địa hóa đơn) của lớp bên trong của tử cung (nội mạc tử cung) phát triển.

Cách dùng: Có thể được dùng uống cùng hoặc không với thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn: 2 mg x 1 lần/ngày theo chế độ liên tục bất kể ra máu kinh.

Trẻ em ≥ 12 tuổi (postmenarche): Giống như liều người lớn.

Rối loạn huyết khối tĩnh mạch hoạt động, đang hoạt động hoặc tiền sử bệnh động mạch và tim mạch(ví dụ nhồi máu cơ tim cấp, tai biến mạch máu não, bệnh tim thiếu máu cục bộ), liên quan đến đái tháo đường với mạch máu.

Hiện diện hoặc tiền sử khối u gan, khối u ác tính phụ thuộc hormone sinh dục, chảy máu phế vị không được chẩn đoán, tổn thương mắt do đến bệnh ophth mạch máu (ví dụ như mất thị lực một phần hoặc toàn bộ, khiếm khuyết trong trường thị giác), đau nửa đầu với hào quang khu trú.

Suy gan nặng (ví dụ: xơ gan).

Mang thai và cho con bú.

Bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch (ví dụ: tuổi già, tăng huyết áp, đái tháo đường, tăng cholesterol máu, bệnh lý béo phì, người hút thuốc), tiền sử trầm cảm hoặc đái tháo đường thai kỳ.

Trẻ em.

Lưu ý:

Tránh hút thuốc.

Thực hiện thử thai trước khi bắt đầu điều trị. Đánh giá huyết áp, phết tế bào cổ tử cung, khám vú, chụp X quang tuyến vú.

Theo dõi mật độ khoáng xương (nữ vị thành niên), các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn huyết khối tắc mạch, thay đổi thị lực.

Đáng kể: Chảy máu kinh nguyệt không đều (ví dụ như vô kinh, chảy máu kéo dài, chảy máu thường xuyên / không thường xuyên), tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch, tăng và mất mật độ khoáng xương, tăng huyết áp, rám má (chloasma), u nang buồng trứng. Hiếm gặp u gan.

Thần kinh: Trầm cảm, nhức đầu, chóng mặt, ngủ lịm, rối loạn giấc ngủ, hồi hộp, cáu gắt, đau nửa đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Gan: Vàng da ứ mật.

Hệ sinh dục: Xuất huyết âm đạo, phân lấm tấm.

Nội tiết: Giảm ham muốn tình dục, tăng cân, khó chịu ở vú.

Cơ xương: Yếu.

Da liễu: Mụn trứng cá, rụng tóc, ảnh hưởng nội tiết tố (ví dụ: rậm lông, tóc nhờn).

Miễn dịch học: Quá mẫn.

Tăng phơi nhiễm với thuốc ức chế enzym CYP3A4 (ví dụ: thuốc chống nấm azole, verapamil, macrolid, diltiazem, thuốc chống trầm cảm).

Giảm tác dụng điều trị với các chất cảm ứng enzym CYP3A4 (ví dụ như phenytoin, barbiturat, primidone, carbamazepine, rifampicin, topiramate, griseofulvin).

Giảm hiệu quả điều trị khi dùng với St John’s wort.

Tăng tác dụng với nước bưởi.

Can thiệp phòng thí nghiệm: Có thể can thiệp vào kết quả kiểm tra chức năng gan và kiểm tra chức năng nội tiết.

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.