Epalrestat

Epalrestat là một dẫn xuất của axit cacboxylic và là chất ức chế men khử aldose không thể cạnh tranh và có thể đảo ngược được sử dụng để điều trị bệnh thần kinh tiểu đường , một trong những biến chứng lâu dài phổ biến nhất ở bệnh nhân đái tháo đường. Nó làm giảm sự tích tụ của sorbitol nội bào được cho là nguyên nhân gây ra bệnh thần kinh tiểu đường, bệnh võng mạc và bệnh thận .

Nó được dung nạp tốt, với các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất là buồn nôn và nôn. khi tăng men gan nhất định. Về mặt hóa học, epalrestat khác thường ở chỗ nó là một loại thuốc có chứa mộtnhóm rhodanine. Aldose reductase là enzyme chủ chốt trong con đường polyol có hoạt động tăng cường là cơ sở của bệnh lý thần kinh tiểu đường. Các chất ức chế men khử Aldose (ARI) nhắm vào enzyme này. Trong số nhiều ARI được phát triển, ranirestat và fidirdat đang trong giai đoạn thử nghiệm. Những thuốc khác đã bị loại bỏ do tác dụng phụ không thể chấp nhận hoặc hiệu quả yếu. Epalrestat là ARI duy nhất có sẵn trên thị trường. Nó dễ dàng được hấp thụ vào mô thần kinh và ức chế enzyme với tác dụng phụ tối thiểu.

Phòng ngừa và điều trị các biến chứng thần kinh do đái tháo đường;

Cải thiện các triệu chứng chủ quan đi kèm các tổn thương thần kinh ngoại vi (cảm giác tê bì, đau buốt), rối loạn cảm giác rung, thay đổi bất thường nhịp tim (khi có trị số glycohemoglbin cao).

Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ mang thai trừ những tình trạng đe dọa tính mạng. Tất cả các rủi ro và lợi ích nên được thảo luận với bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Bác sĩ của bạn có thể kê toa một sự thay thế an toàn hơn dựa trên tình trạng lâm sàng của bạn.

Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ cho con bú trừ khi thực sự cần thiết. Tất cả các rủi ro và lợi ích nên được thảo luận với bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Bác sĩ có thể khuyên bạn nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc dựa trên tình trạng lâm sàng của bạn.

• Buồn nôn và ói mửa
• Nhịp tim không đều
• Bệnh tiêu chảy
• Đau bụng
• Khô miệng
• Yếu và khó chịu chung
• Ớn lạnh
• Chóng mặt
• Đau đầu
• Phát ban

Liều thông thường với người lớn 50mg/lần, 3 lần/ngày;

Liều lượng có thể được điều chỉnh tùy thuộc tình trạng bệnh tật, tuổi tác. Thời gian điều trị tối thiểu để đạt được hiệu quả của Epalrestat là 12 tuần.