Etodolac

Etodolac là một NSAID có nguồn gốc từ axit pyrano-indoleacetic có tác dụng ức chế cyclooxygenase 2 (COX-2), dẫn đến giảm hình thành tiền chất prostaglandin.

Hấp thu: Hấp thu nhanh chóng. Khả dụng sinh học: ≥80%. Thời gian để đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 2 giờ.

Phân bố: Phân bố vào dịch khớp. Thể tích phân phối: Xấp xỉ 390 mL/kg. Liên kết protein huyết tương > 99%, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa nhiều ở gan thành các chất chuyển hóa hydroxyl hóa và etodolac glucuronid; Các chất chuyển hóa hydroxyl hóa trải qua quá trình glucuronid hóa tiếp theo.

Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu (73%); phân (16%).

Điều trị viêm và đau do viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, cơn gout cấp hay giả gout và chấn thương mô mềm: đau sau nhổ răng, đau hậu phẩu, đau sau cắt tầng sinh môn, đau bụng kinh, …

Cách dùng: Dạng viên uống. Nên uống với thức ăn. Uống ngay sau bữa ăn.

Liều dùng:

Đau nặng

Người lớn: Viên thông thường: 200-400 mg 6-8 giờ. Tối đa: 1.000 mg mỗi ngày.

Viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp

Người lớn: Viên thông thường: 600-1.000 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần, điều chỉnh theo đáp ứng. Như viên nén giải phóng kéo dài: 400-1.000 mg một lần mỗi ngày, tùy theo phản ứng.

Quá mẫn với etodolac hoặc các NSAID khác.

Chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa liên quan đến điều trị NSAID trước đó.

Suy tim nặng.

Đang mắc hoặc tiền sử bệnh loét dạ dày tá tràng.

Điều trị đau khi phẫu thuật bắc cầu động mạch vành.

Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa thai kỳ.

Bệnh nhân có suy tim sung huyết, tăng huyết áp không kiểm soát, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não và những yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch (ví dụ: tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá); hen phế quản, tiền sử bệnh tiêu hóa (ví dụ: viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).

Suy thận hoặc suy gan.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý:

Thuốc này có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi hoặc thị lực bất thường, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của chảy máu tiêu hóa và rối loạn chức năng gan; chức năng thận, huyết áp khi bắt đầu điều trị và định kỳ; chức năng gan và hồ sơ hóa học (liệu pháp dài hạn).

Phù, tăng huyết áp, suy tim, buồn nôn, đau thượng vị, tiêu chảy, khó tiêu, ợ chua, đầy hơi, đau bụng, táo bón, nôn mửa, viêm loét miệng, khó tiêu, nôn ra máu, đi tiêu phân đen, chảy máu trực tràng, đợt cấp của viêm đại tràng, viêm mạch, đau đầu, chóng mặt, bất thường tầm nhìn, chứng chán ăn, buồn ngủ, ù tai, phát ban, ngứa, mệt mỏi, phiền muộn, mất ngủ, nhầm lẫn, chứng loạn cảm, run, suy nhược, khó thở, đánh trống ngực, bilirubin niệu, bất thường chức năng gan, vàng da, tần suất tiết niệu, bệnh Crohn, nhạy cảm với ánh sáng, hen suyễn, viêm thận, thiếu máu.

Có khả năng gây tử vong: Các biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng (ví dụ như đột quỵ, nhồi máu cơ tim cấp), ảnh hưởng tiêu hóa (ví dụ như thủng, chảy máu và loét), viêm gan tối cấp, hoại tử gan, suy gan. Rất hiếm khi xảy ra các phản ứng nghiêm trọng trên da (ví dụ như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da tróc vảy).

Can thiệp phòng thí nghiệm: Phản ứng dương tính giả với bilirubin và xeton niệu.

Có thể làm tăng tác dụng của lithium, warfarin và methotrexate.

Tăng nguy cơ tác dụng phụ với aspirin hoặc các NSAID khác.

Có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu, mifepristone và thuốc hạ huyết áp.

Tăng nguy cơ độc thận với ciclosporin, thuốc lợi tiểu và tacrolimus.

Tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa với SSRIs, thuốc chống tiểu cầu và corticosteroid.

Tăng nguy cơ co giật khi dùng kháng sinh nhóm quinolon.

Tăng nguy cơ ngộ độc huyết học khi dùng với zidovudine.

Có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, giảm GFR và tăng nồng độ glycoside tim trong huyết thanh.

Có thể làm giảm khó chịu tiêu hóa và nồng độ đỉnh huyết thanh khi dùng cùng với thức ăn.

Rượu làm tăng kích thích niêm mạc dạ dày.

Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Triệu chứng: Hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, chảy máu tiêu hóa, hôn mê, tăng huyết áp, suy thận cấp, trầm cảm.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thực hiện gây nôn và / hoặc cho uống than hoạt hoặc thuốc kích thích thẩm thấu trong 4 giờ sau khi uống.

Bảo quản ở 20-25˚C.