Floctafenine

Dược lực học

Thuốc có tác dụng giảm đau đơn thuần không hạ sốt và kháng viêm, thuộc nhóm nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

Thuốc giảm đau ngoại biên không có chất gây nghiện. Không có nguy cơ nghiện floctafenine.

Cơ chế tác dụng:

Thuốc có tác dụng ức chế sinh tổng hợp Prostaglandin (PG) do ức chế men cyclo-oxygenase (COX) làm giảm tổng hợp PG.

Dược động học

Floctafenine qua đường uống được nhanh chóng hấp thu và thủy phân thành chất chuyển hóa chính tìm thấy trong máu là acid floctafenic ; chất này có tác dụng giảm đau. Sau khi uống 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của acid floctafenic là 3-4 mcg/ml, đạt được sau 1 giờ (Tmax). Thời gian bán hủy (T½) là khoảng 6 giờ.

Sau đó acid floctafenic được oxyt hóa thành acid hydroxyfloctafenic và hydroxyfloctafenine. Ba chất chuyển hóa này hòa tan được. Cuối cùng chúng được đào thải sau khi kết hợp với acid glucuronic, 60% qua mật và 40% qua thận.

Acid floctafenic có lực học tuyến tính sau khi cho dùng các liều đơn 200 mg, 400 mg và 600 mg ở người trẻ.

Không thấy có tích lũy sau khi dùng lặp đi lặp lại 1200 mg/ngày trong 8 ngày.

Ở người già, chức năng thận có thể bị suy giảm, sự gia tăng của nồng độ tối đa trong huyết tương và của diện tích dưới đường cong không chứng minh cần phải điều chỉnh liều.

Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút), độ tăng của diện tích dưới đường cong cho thấy có thể phải giảm liều.

Dùng chung với thức ăn làm tăng độ khả dụng sinh học của floctafenine.

Floctafenine dùng trong giai đoạn cuối của thai kỳ qua được thai nhi.

Floctafenine dùng cho phụ nữ cho con bú qua được sữa mẹ.

Floctafenin được chỉ định điều trị các chứng đau mức độ nhẹ đến trung bình.

Dị ứng với floctafenin hoặc các chất tương tự (glafenin, antrafenin).

Phối hợp với các thuốc chẹn bêta.

Suy tim nặng.

Bệnh tim thiếu máu cục bộ (một số bệnh tim với lượng máu đến nuôi tim giảm).

Tránh dùng thỉnh thoảng một viên lặp đi lặp lại (nhất là trong các chứng đau cấp tính) vì có thể gây ra tình trạng nhạy cảm với floctafenine.

Các phản ứng dị ứng toàn thân và da niêm, có khi đưa đến sốc, có thể xảy ra.

Các phản ứng này thường theo sau các phản ứng dị ứng nhẹ như : cảm giác kiến bò ở lòng bàn tay và lòng bàn chân, đỏ mặt và cổ đột ngột, mẩn đỏ, ngứa thanh quản, cảm giác khó chịu. Các dấu hiệu này có thể xảy ra ở lần dùng Floctafenin trước.

Trước khi kê một đơn mới, phải luôn luôn hỏi xem bệnh nhân có các triệu chứng trên trong lần dùng Floctafenin hoặc glafenine (đơn chất hay phối hợp) hay antrafenine trước. Nếu có, chống chỉ định Floctafenin ở các bệnh nhân này.

Suy thận  Ở bệnh nhân suy thận nặng, nồng độ huyết thanh của floctafenine hơi tăng, do đó nên giảm liều.

Trẻ em: Không nên dùng floctafenine cho trẻ em.

Thời kỳ mang thai

Ở các khảo sát trên động vật, floctafenine qua được hàng rào nhau thai nhưng không thấy có tác dụng gây quái thai hay độc thai.

Không có kinh nghiệm về tác dụng của floctafenine trên phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Foctafenine qua được sữa mẹ. Do đó không nên dùng floctafenine khi cho con bú, hoặc nếu dùng thì phải ngưng cho con bú.

Các tai biến dạng dị ứng. Các tai biến này hiếm nhưng nghiêm trọng và người bệnh không được dùng thuốc này và các thuốc tương tự:

Mề đay, phù mạch thần kinh (sưng thanh môn và thanh quản)

Tai biến dị ứng xảy ra trung bình 30 phút sau khi dùng thuốc, với cảm giác kim châm và nóng bỏng ở bàn tay, bàn chân và mặt, đột ngột đỏ ửng ở mặt hoặc phần ngực trên, ngứa thanh quản, phát ban ở da hoặc sưng mí mắt, hồng ban toàn thân (đỏ ửng) với ngứa, cảm giác khó chịu toàn thân và có thể tiến triển đến mức mất tri giác

Khó thở dạng suyễn

Bệnh thận cấp với lượng nước tiểu giảm.

Những rối loạn này có thể xảy ra ở người đã trở nên nhạy cảm với thuốc do lần dùng trước; phải ngưng dùng thuốc ngay, không được dùng lại thuốc và báo bác sĩ.

Rất hiếm gặp

• Buồn nôn và nôn
• Buồn ngủ
• Cảm giác nóng rát khi tiểu.

Cách dùng

Dùng uống.

Uống với một ly nước.

Thuốc có thể được uống nguyên viên, hoặc tốt hơn, hòa tan trước trong nước.

Liều dùng

Chỉ dùng cho người lớn.

Liều dùng có thể thay đổi tùy theo loại đau, từ 200 mg đến 400 mg/lần, các liều cách nhau 6 đến 8 giờ. Trung bình 800 mg một ngày, tối đa 1,2 g một ngày.

Đau cấp tính: khởi đầu 2 viên, sau đó uống tiếp 1 viên, cách mỗi 6-8 giờ, nếu cần. Trung bình 4 viên/ngày (800 mg).

Đau mạn tính: 2-3 viên/ngày (400-600 mg), cách mỗi 8-12 giờ.

Không nên dùng quá 6 viên/ngày (1200 mg).

Quá liều có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị. Không có thuốc giải. Cần rửa dạ dày sớm.

Sạn đường niệu, có chứa acid floctafenic, hãn hữu có thể xảy ra sau khi dùng kéo dài floctafenine với liều cao hơn liều khuyến cáo.

Chống chỉ định dùng chung với thuốc ức chế bêta, vì nếu xảy ra phản ứng kiểu phản vệ, các thuốc này làm giảm cơ chế bù trừ về tim mạch và có thể dẫn đến hay làm nặng thêm hạ huyết áp hay sốc.

Thay đổi thời gian prothrombine được nhận thấy ở bệnh nhân dùng dài hạn thuốc kháng vitamin K và floctafenine.

Không có tương tác về dược động học với các thuốc kháng acid.

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.