Insulin

Tên chung quốc tế: Insulin
Mã ATC: A10AB01 (người); A10AB02 (bò); A10AB03 (lợn); A10AB04 (lispro); A10AB05 (aspart); A10AB06 (glulisin); A10AC01 (người); A10AC02 (bò); A10AC03 (lợn); A10AC04 (lispro); A10AD01 (người), A10AD02 (bò), A10AD03 (lợn), A10AD04 (lispro), A10AE01 (người); A10AE02 (bò); A10AE03 (lợn); A10AE04 (glargin); A10AE05 (detemir), A10AF01 (người).

Loại thuốc: Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Đơn vị: Hiệu lực của insulin được chuẩn hóa theo khả năng làm giảm nồng độ glucose huyết của thỏ khỏe mạnh lúc đói như khi so sánh với chuẩn insulin đối chiếu USP. Hiệu lực được biểu hiện bằng đơn vị USP/ml. Một đơn vị insulin bò chứa 0,03891 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1 (1986). Một đơn vị insulin lợn chứa 0,03846 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1 (1986). Một đơn vị insulin người chứa 0,03846 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1 (1986). Các tá dược có trong các thành phẩm bán trên thị trường hiện nay có thể có một số tác dụng lâm sàng quan trọng đối với một số người, trước khi dùng, cần tham khảo kỹ hướng dẫn của nhà sản xuất. Thuốc tác dụng nhanh: Bắt đầu tác dụng trong 0,17 - 0,33 giờ. Insulin Aspart: Thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA và Saccharomyces cerevisiae biến đổi gen.
• Dung dịch để tiêm dưới da: 100 đv/ml; ống chứa 300 đv. 1 ml dung dịch chứa 100 đv insulin aspart, tương đương 3,5 mg. Tá dược: glycerol, phenol, metacresol, clorid kẽm, dinatri phosphat dihydrat, natri clorid, acid hydrocloric (để điều chỉnh pH), natri hydroxyd (để điều chỉnh pH), nước vđ (vừa đủ) để pha tiêm. Insulin Glulisine: Dung dịch để tiêm dưới da (nước, trong, không màu) điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên E. coli: Lọ 1 000 đv; ống chứa 300 đv. 1 ml chứa 100 đv tương đương với 3,49 mg. Tá dược: Metacresol, natri clorid, trometamol, polysorbat 20, acid hydrocloric đậm đặc, natri hydroxyd, nước vđ để pha tiêm. Insulin Lispro; dung dịch tiêm: 100 đvqt/ml, lọ 10 ml kèm theo 1 bơm tiêm thích hợp có chia độ tới 100 đơn vị. Ống 3 ml để dùng với một bút tiêm. Biệt dược: Humalog. Tá dược: metacresol (3,15 mg/ml), glycerol, dinatri phosphat heptahydrat, kẽm oxyd, nước vđ để pha tiêm; acid hydrocloric và natri hydroxyd để điều chỉnh pH tới 7,0; 7,8.
• Thuốc tác dụng ngắn: Bắt đầu tác dụng trong 0,5 - 1 giờ. Insulin Human (regular) (insulin người, thông thường) không chiết xuất từ tụy người mà sinh tổng hợp bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên các chủng E. coli hoặc Saccharomyces cerevisiae đã biến đổi gen. Insulin người có cấu trúc giống hệt insulin nội sinh tiết từ các tế bào beta của tuyến tụy. Mỗi mg insulin người có hiệu lực sinh học không dưới 27,5 đơn vị USP insulin người tính trên dạng khan. Dung dịch tiêm insulin người, loại thường (R) chứa 100 đv/ml, trong và không có màu. Mỗi 100 đv USP insulin người, loại thường (R) chứa 10 - 40 microgam kẽm. Biệt dược Novolin R chứa khoảng 7 microgam/ml clorid kẽm. Humulin R cũng chứa 1,4 - 1,8% glycerin, và 0,225 - 0,275% cresol và có pH 7 - 7,8. Novolin R chứa 16 mg/ml glycerin và 3 mg/ml metacresol và có pH 7,4; 100 đv/ml. Lọ 10 ml hoặc ống đựng 3 ml. 
• Thuốc tác dụng trung gian: Bắt đầu tác dụng từ 1 - 2 giờ. Isophan insulin người là một hỗn dịch vô khuẩn của tinh thể insulin kẽm và protamin sulfat trong nước để tiêm. Mỗi 100 đv USP isophan insulin người sinh tổng hợp (Humulin N) chứa 10 - 40 mg kẽm và 0,15 - 0,25% dibasic natri phosphat. Ngoài ra còn chứa 1,4 - 1,8% glycerin, 0,15 - 0,175% cresol, và 0,05 - 0,07% phenol, pH 7,1 - 7,4. Hỗn dịch để tiêm 100 đv/ml.
• Thuốc tác dụng chậm, kéo dài: Bắt đầu tác dụng 1 - 2 giờ và kéo dài đến 24 giờ. Insulin glargin: Insulin glargin là một thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người có tác dụng kéo dài, được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên E. coli biến đổi gen và có cấu trúc khác với insulin người ở chỗ asparagin thay thế cho glycin ở vị trí 21 của chuỗi A và thêm 2 nhóm arginin vào điểm cuối C của chuỗi B. Dung dịch chỉ để tiêm dưới da: 100 đv/ml; Lọ 10 ml và ống 3 ml. 1 ml dung dịch chứa 100 đv tương đương 3,64 mg hoạt chất. Insulin detemir (nguồn gốc DNAr) là một thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên Saccharomyces cerevisiae biến đổi gen. Insulin detemir khác về cấu trúc với insulin người ở chỗ mất threonin ở vị trí 30 trên chuỗi B và ở chỗ acyl hóa lysin ở vị trí 29 trên chuỗi B với acid myristic, một acid béo 14 C. Ống đựng hoặc bút tiêm chứa đầy trước 300 đv. 1 ml dung dịch chứa 100 đv insulin detemir tương đương 14,2 mg.