Linagliptin

Linagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), một loại enzym có liên quan đến việc bất hoạt các hormone incretin GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose). Cả hai kích thích tố incretin đều tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý của cân bằng nội môi glucose. Sự ức chế DPP-4 dẫn đến tăng và kéo dài mức độ tăng hoạt tính của incretin.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học: Xấp xỉ 30%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 1,5 giờ.

Phân bố: Phân bố rộng rãi đến các mô cơ thể. Liên kết với protein huyết tương: Phụ thuộc nồng độ: 99% (nồng độ thấp); 70-80% (nồng độ cao).

Chuyển hóa: Không được chuyển hóa nhiều.

Bài tiết: Qua phân (khoảng 80%) và nước tiểu (5%). Chu kỳ bán rã > 100 giờ.

Điều trị đái tháo đường tuýp 2.

Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Người lớn: 5 mg x 1 lần/ngày.

Mẫn cảm với Linagliptin.

Không dùng cho bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Bệnh nhân có tiền sử viêm tụy; phù mạch với chất ức chế DPP-4 khác.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý: Theo dõi HbA1C và nồng độ glucose huyết thanh; dấu hiệu/triệu chứng của viêm tụy.

Hạ đường huyết, đau khớp nặng và tàn phế, viêm mũi họng, phát ban, loét miệng, viêm miệng, tiêu chảy, ho.

Hiếm gặp phản ứng quá mẫn.

Có thể gây tử vong: Viêm tụy cấp.

Tăng nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng cùng với thuốc kích thích tiết insulin (ví dụ như sulfonylurea) hoặc insulin.

Nồng độ linagliptin trong huyết tương có thể giảm do chất cảm ứng mạnh của P-glycoprotein (ví dụ như rifampicin) và có thể tăng lên do chất ức chế P-glycoprotein mạnh (ví dụ như ritonavir).

Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.