Oxybenzon

Oxybenzon là một chất thay thế của benzophenon, hầu như không hòa tan trong nước nhưng hòa tan trong rượu và toluen. Oxybenzon dùng để bôi ngoài như một thuốc chống nắng. Benzophenon hấp thu có hiệu quả bức xạ UVB suốt phạm vi (bước sóng 290 đến 320 nanomet) và cũng hấp thu một số bức xạ UVA, bước sóng từ 320 đến bước sóng khoảng 360 nm và một số bức xạ UVC bước sóng khoảng 250 đến 290 nm. Do đó, benzophenon được dùng để phòng cháy nắng và cũng có thể bảo vệ 1 phần nào chống lại phản ứng mẫn cảm với ánh sáng do thuốc hoặc nguyên nhân khác liên quan đến ánh sáng UVA; trong thực tế, thuốc này thường được phối hợp với 1 thuốc chống nắng ở nhóm khác.

Khi bôi ngoài thuốc chống nắng benzophenon, đã có viêm da dị ứng do tiếp xúc hoặc tiếp xúc với ánh sáng.

Ánh sáng mặt trời gồm tia hồng ngoại, ánh sáng nhìn thấy được và tia tử ngoại (UV). Tia tử ngoại có bước sóng 290 - 310 nm (UVB) gây cháy nắng và rám nắng, còn tia có bước sóng 310 - 400 nm (UVA) chỉ gây rám nắng.

Tia tử ngoại mặt trời có thể nguy hại cho da, gây những rối loạn như phát ban đa dạng do ánh sáng, mày đay do nắng và nhiều rối loạn chuyển hóa porphyrin biểu hiện ở da khác nhau. Tia này còn gây (hoặc ít nhất làm nặng thêm) những rối loạn như trứng cá đỏ và luput ban đỏ và còn có thể gây tăng nhạy cảm với ánh sáng ở những bệnh nhân uống một số thuốc như demeclocyclin, phenothiazin hoặc amiodaron. Tất cả những chứng bệnh này (và cả cháy nắng) đều có thể xảy ra chỉ sau thời gian phơi nắng tương đối ngắn.

Phơi nắng thời gian dài hơn có thể gây những vấn đề nghiêm trọng hơn. Hiện nay người ta cho rằng cả u hắc tố và các ung thư da khác không u hắc tố đều do đột biến bởi tia tử ngoại mặt trời. Phơi nắng có thể làm cho da nhăn và phát triển những dấu hiệu của sự lão hóa. Bức xạ tử ngoại mặt trời còn gây những đợt tái phátecpet môi (mặc dù không biết tác dụng của phơi nắng là cục bộ hay toàn thân).

Bước sóng trung bình UVB gây cháy nắng và góp phần làm thay đổi lâu dài, gây ung thư da và lão hóa. Bước sóng dài UVA không gây cháy nắng nhưng lại gâyphản ứng nhạy cảm với ánh sáng và bệnh da do ánh sáng. Những tia này còn có thể góp phần gây thương tổn lâu dài và có liên quan đến bệnh sinh của ung thư davà thương tổn do ánh sáng. Thuốc chắn nắng là thuốc dùng tại chỗ để làm giảm lượng tia tử ngoại tới da, hoặc phong bế hoàn toàn tia này. Các thuốc chắn nắng dùng bôi được chia thành thuốc vật lý và thuốc hóa học.

Thuốc chắn nắng vật lý gây phản xạ và khuếch tán tia tử ngoại UVA, UVB và ánh sáng nhìn thấy được. Những thuốc này mờ đục, do đó thường không được chấp nhận về mặt thẩm mỹ, và chỉ được dùng khu trú như ở mũi. Những chế phẩm mới đây dùng bột rất mịn titan dioxyd được ưa thích hơn. Những thuốc chắn nắng hóa học trong suốt và hấp thu những bức xạ tử ngoại. Những ester của acid p-aminobenzoic, cinamat, và salicylat có tác dụng ngăn chặn tia UVB. Benzophenon, anthranilat và đặc biệt avobenzon là những thuốc chắn tia UVA có hiệu quả. Ðộ hấp thu tối đa của những dẫn chất benzophenon ở những bước sóng 280 - 290nm và của những dẫn chất acid cinnamic ở 310nm. Trong sản phẩm thương mại thường kết hợp nhiều thuốc chắn nắng hóa học để có phổ bảo vệ rộng. Bảo vệ chống tia UVB có hiệu quả hơn bảo vệ chống tia UVA.

Hiệu lực của thuốc chắn nắng được xác định bởi yếu tố bảo vệ chống nắng (SPF). Yếu tố bảo vệ chống nắng (SPF) là tỷ số giữa liều tia UVB cần thiết để gây ban đỏ tối thiểu trên da được bảo vệ bằng thuốc chắn nắng với liều cần thiết để gây ban đỏ này trên da không được bảo vệ. Về lý thuyết, thuốc chắn nắng có SPF - 15 có thể cho phép một người nhận ánh nắng mặt trời 15 lần nhiều hơn so với da không được bảo vệ. Ðiều này không chắc chắn, vì những yếu tố như ra mồ hôi, sự phản xạ và gió có thể hạn chế hiệu quả bảo vệ. Không có thử nghiệm chuẩn nào để đánh giá sự bảo vệ chống tia UVA.

Hiệu lực thực sự của một thuốc chắn nắng phụ thuộc vào khả năng chống lại nước rửa trôi. Một thuốc chắn nắng kháng nước có thể tiếp tục có tác dụng sau 40 phút ngâm nước; một thuốc chắn nắng không thấm nước chịu được 80 phút ngâm nước. Tá dược có tầm quan trọng quyết định những tính chất này. Nên bôi thuốc chắn nắng không thấm nước có SPF - 15 hoặc hơn trước khi phơi mình ngoài trời. Nên bôi thuốc lại sau khi phơi nắng thời gian dài.

Gần đây đã chứng minh việc sử dụng đều đặn những thuốc chắn nắng có thể giúp phòng tránh chứng dày sừng do nắng, là dấu hiệu báo trước của carcinom biểu mô vảy ở da. Tuy nhiên, có ý kiến cho rằng thuốc chắn nắng bảo vệ chống được ban đỏ do tia UVB khi phơi nắng kéo dài, nhưng không phòng tránh được thương tổn kéo dài do tia UVA, mặc dù có thể không biểu lộ rõ trong 10 đến 20 năm. Những chế phẩm chứa cả chất phản xạ, như titan dioxyd, bảo vệ có hiệu quả nhất chống tia UVA.

Hiện nay trên một số sản phẩm có ghi mức độ bảo vệ chống tia UVA bằng số sao. Hệ thống sao này không dựa vào biện pháp đánh giá tuyệt đối, mà chỉ nêu ra mức bảo vệ chống tia UVA tương đối so với bảo vệ chống tia UVB của cùng sản phẩm. Bốn sao để chỉ sản phẩm có khả năng bảo vệ chống lại tia UVA và UVB cân bằng nhau; những sản phẩm xếp loại ba, hai, hoặc một sao chỉ mức bảo vệ chống tia UVB lớn hơn tia UVA tăng dần. Tuy nhiên, vẫn còn tranh luận về tính hữu ích của hệ thống xếp loại bằng số sao này.

Những chế phẩm có ghi ACBS là những thuốc được chỉ định để bảo vệ da chống lại tia tử ngoại cho những bệnh nhân mà da nhạy cảm bất thường với ánh sáng do rối loạn di truyền hoặc bệnh da do ánh sáng, kể cả bệnh bạch biến và bệnh da do tia xạ; ecpet môi mạn tính hoặc tái phát. Những chế phẩm có SPF dưới 15 hiếm khi được dùng để điều trị (chỉ để bảo vệ).

Dược động học

Hiện có ít thông tin về hấp thụ qua da, phân phối và thải trừ của phần lớn những thuốc chắn nắng dùng bôi ngoài. Dung môi dùng trong các sản phẩm chắn nắng có ảnh hưởng đến độ ổn định và sự liên kết của thuốc với da. Nói chung, dung môi cồn cho phép thuốc chắn nắng thấm vào biểu bì nhanh và sâu nhất. Thuốc chắn nắng được hấp thụ vào biểu bì nguyên vẹn với nhiều mức độ khác nhau.

Thuốc chắn nắng được dùng để phòng cháy nắng và lão hóa sớm của da, làm giảm tỷ lệ mắc chứng dày sừng do nắng hoặc do quang hóa, và ung thư da.

Thành phần oxybenzon trong chế phẩm chắn nắng làm tăng sự bảo vệ chống tia UVA và UVB, đặc biệt quan trọng đối với người nhạy cảm hoặc dị ứng với ánh sáng. Dùng nhiều và đều đặn những sản phẩm này trong nhiều năm có thể giúp làm giảm khả năng lão hóa sớm của da và ung thư da.

Chế phẩm không thấm nước duy trì sự bảo vệ chống cháy nắng tối đa 80 phút trong nước.

Ðể xác định sản phẩm chắn nắng thích hợp với từng cá nhân cần dựa trên loại da của bệnh nhân và yếu tố bảo vệ chống nắng (SPF) của sản phẩm ghi ở nhãn.

Những cá nhân có:

Da loại I (bao giờ cũng dễ bị cháy nắng, hiếm khi bị rám nắng) nên dùng sản phẩm có SPF 20 - 30 (bảo vệ tối đa).

Da loại II (bao giờ cũng dễ bị cháy nắng, rám nắng tối thiểu) nên dùng sản phẩm có SPF từ 12 đến dưới 20 (bảo vệ rất cao).

Da loại III hoặc da bình thường (cháy nắng mức độ vừa, rám nắng dần dần tới màu nâu nhạt) nên dùng sản phẩm có SPF từ 8 đến dưới 12 (bảo vệ cao).

Da loại IV (cháy nắng tối thiểu, rám nắng mạnh) nên dùng sản phẩm có SPF từ 4 đến dưới 8 (bảo vệ trung bình).

Da loại V (hiếm khi cháy nắng, rám nắng nhiều tới nâu sẫm) nên dùng sản phẩm có SPF từ 2 đến dưới 4 (bảo vệ tối thiểu).

Da loại VI (không bao giờ cháy nắng, nhuốm sắc tố nhiều) không cần dùng thuốc chắn nắng.

Ngay cả khi dùng thuốc chắn nắng, cũng nên tránh phơi nắng kéo dài, đặc biệt với người có da sáng màu. Lúc đầu cần hạn chế phơi nắng trong thời gian ngắn, sau đó có thể kéo dài dần, cho đến khi thuốc có khả năng bảo vệ được rám nắng.

Mặc dù có ý kiến là những dẫn chất benzophenon có thể ngăn ngừa được những phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đối với những thuốc gây nhạy cảm với ánh sáng (ví dụ, clordiazepoxid, clorpromazin, demeclocyclin, hydroclorothiazid, acid nalidixic, nystatin, sulfisoxazol), nhưng phần lớn thầy thuốc cho rằng những thuốc chắn nắng này chỉ có tác dụng bảo vệ hạn chế đối với những bệnh nhân nhạy cảm với những thuốc gây nhạy cảm trên.

Có ít thông tin về độ an toàn khi sử dụng lâu dài thuốc chắn nắng, nhưng các thuốc chắn nắng vật lý và hóa học trên thị trường thường có tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp.

Những chế phẩm thuốc chắn nắng chỉ để dùng ngoài. Tránh cho tiếp xúc với mắt và những vùng da bị viêm hoặc bị nứt. Giữ thuốc ngoài tầm với của trẻ em.

Những nhà sản xuất các chế phẩm chắn nắng dạng xịt cảnh báo rằng nếu xịt nhiều và sau đó lại hít hơi từ những chế phẩm này có thể nguy hại hoặc gây tử vong.

Những sản phẩm chắn nắng với SPF từ 2 tới dưới 4 thường không được dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi, vì phạm vi tác dụng bảo vệ không thoả đáng với nhóm tuổi này. Vì những đặc tính hấp thu của da trẻ nhỏ dưới 6 tháng tuổi có thể khác với người lớn, và quá trình chuyển hóa và bài tiết chưa phát triển đầy đủ có thể hạn chế khả năng thải trừ bất cứ thuốc chắn nắng nào thấm qua da, nên chỉ được dùng sản phẩm chắn nắng cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi khi có sự chỉ dẫn của bác sỹ.

Những đặc tính của da người cao tuổi có thể khác với da người lớn trẻ tuổi hơn, nhưng hiện nay còn ít hiểu biết về những đặc tính này và về sự cần thiết phải quan tâm đặc biệt khi sử dụng chế phẩm chắn nắng cho người cao tuổi.

Những dẫn chất của benzophenon và acid cinnamic chỉ gây những tác dụng kích ứng da như: bỏng, xót, ngứa, và ban đỏ trong rất ít trường hợp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu xảy ra kích ứng da hoặc ban, phải ngừng thuốc và rửa sạch thuốc. Nếu kích ứng kéo dài, phải hỏi ý kiến bác sỹ.

Thuốc chắn nắng được dùng để bôi dưới dạng kem, thuốc bôi dẻo, thuốc nhão, dung dịch và dịch treo.

Không được uống chế phẩm chắn nắng. SPF ghi ở nhãn sản phẩm là chỉ số về hiệu lực của sản phẩm.

Phải bôi thuốc chắn nắng đồng đều và rộng khắp tất cả bề mặt da hở, gồm cả môi, trước khi phơi ra tia UVB. Có thể bôi 2 lần thuốc chắn nắng để được bảo vệ tối đa. Phải bôi lại thuốc sau khi bơi hoặc ra nhiều mồ hôi và, vì phần lớn thuốc chắn nắng dễ bị loại bỏ khỏi da, thường cứ 1 - 2 giờ phải bôi lại một lần để bảo vệ đầy đủ chống tia UVB.

Những chế phẩm chắn nắng chứa oxybenzon làm tăng bảo vệ chống tia UVA và tia UVB.

Nguồn tài liệu tham khảo: Dược thư quốc gia 2018