Procaine Hydrochloride

Procaine là một loại thuốc gây tê cục bộ của nhóm amino ester. Nó được sử dụng chủ yếu để giảm đau khi tiêm penicillin tiêm bắp, và nó cũng được sử dụng trong nha khoa. Do tính phổ biến của tên thương mại Novocain, ở một số vùng, Procaine được gọi chung là novocaine. Nó hoạt động chủ yếu như một kênh chặn natri. Ngày nay, nó được sử dụng trong điều trị tại một số quốc gia do tác dụng đối giao cảm, chống viêm, tưới máu và tăng cường tâm trạng.

Procaine lần đầu tiên được tổng hợp vào năm 1905, ngay sau amylocaine. Nó được tạo ra bởi nhà hóa học người Do Thái Alfred Einhorn đã cho hóa chất tên thương mại novocaine, từ Latin nov- (có nghĩa là "mới") và -caine, một từ cuối phổ biến cho các alkaloid sử dụng như thuốc mê. Nó đã được đưa vào sử dụng y tế bởi bác sĩ phẫu thuật Heinrich Braun. Trước khi phát hiện ra amylocaine và Procaine, cocaine là thuốc gây tê cục bộ thường được sử dụng. Einhorn mong muốn khám phá mới của mình sẽ được sử dụng để cắt cụt, nhưng các bác sĩ phẫu thuật ưa thích gây mê toàn thân. Các nha sĩ, tuy nhiên, thấy nó rất hữu ích

Procaine hydroclorid là một este của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê thời gian ngắn. Thuốc gắn vào thụ thể trên kênh Na+ ở màng tế bào nơron thần kinh, làm ổn định thuận nghịch màng tế bào, không cho Na+ đi vào trong tế bào, vì vậy màng tế bào nơron không khử cực, nên làm điện thế hoạt động không lan truyền được và tiếp theo là dẫn truyền xung thần kinh bị chẹn. Ngoài ra, procaine còn có thể tác động đến hệ thần kinh trung ương (kích thích và/ hoặc ức chế), hệ tim mạch (giảm dẫn truyền và tính kích thích của tim) làm giãn mạch ngoại biên. Thuốc làm giảm đau ít hơn vì thuốc không lan rộng qua các mô. Thuốc không gây tê bề mặt được vì không ngấm qua niêm mạc.

Procaine có tác dụng gây tê kém lidocain 3 lần và cocain 4 lần, ít độc hơn cocain 3 lần.

Tuy nhiên, thời gian tác dụng gây tê phụ thuộc vào kỹ thuật gây tê, nồng độ thuốc và cá thể người bệnh.

Trong gây tê dùng kèm thuốc co mạch sẽ làm chậm sự khuyếch tán vào máu, kéo dài thời gian gây tê của procaine. Procain hydroclorid thường được dùng cùng với propoxycain trong nha khoa.

Procain đã được dùng gây tê bằng đường tiêm, phong bế dây thần kinh ngoại biên và cũng được dùng làm dung dịch để làm ngừng tim tạm thời trong phẫu thuật tim. Procaine tạo muối ít hòa tan với một số thuốc (penicilin) để kéo dài tác dụng sau khi tiêm, đồng thời giảm đau.

Hấp thu

Procaine không thấm qua niêm mạc, do vậy chỉ dùng đường tiêm. Thuốc làm giãn mạch, nên sau khi tiêm thuốc khuyếch tán rất nhanh.

Phân bố

Thuốc bắt đầu tác dụng nhanh (2 - 5 phút) nhưng thời gian tác dụng tương đối ngắn, trung bình khoảng 1 giờ. Thuốc có tỉ lệ gắn vào protein huyết tương 6%.

Chuyển hóa

Procaine bị thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn bởi cholinesterase huyết tương để thành acid para-aminobenzoic và diethylaminoethanol.

Thải trừ

Thời gian bán thải dưới 1 phút (40 - 84 giây in vitro). Khoảng 30% diethyl aminethanol thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại chuyển hóa ở gan. được chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan, chỉ khoảng 2% được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Procaine qua được nhau thai.

Gây tê tiêm thấm và gây tê vùng, gây tê tủy sống, phong bế dây thần kinh giao cảm hoặc dây thần kinh ngoại biên để làm giảm đau trong một số trường hợp.

Procaine cũng đã được sử dụng trong các giải pháp tim mạch để bảo vệ cơ tim trong quá trình phẫu thuật tim.

Block nhĩ - thất độ 2, 3.

Trẻ em dưới 30 tháng tuổi.

Người thiếu hụt cholinesterase.

Mẫn cảm với thuốc gây tê týp este, các thuốc có cấu trúc hóa học tương tự hoặc acid amino benzoic hoặc các dẫn chất; mẫn cảm với sulfit.

Dị ứng: Hen, mày đay...

Không gây tê tủy sống ở người bệnh có nhiễm trùng máu, nhiễm khuẩn tại chỗ gây tê.

Không gây tê tủy sống ở người có bệnh về não - tủy như: Viêm màng não, bệnh giang mai.

Người bệnh trong tình trạng hạ huyết áp, đang dùng thuốc nhóm sulfonamid, thuốc kháng cholinesterase.

Không tiêm tĩnh mạch procaine cho người bị nhược cơ.

Cần phải hiệu chỉnh liều theo sự dung nạp của từng cá thể, diện tích vùng gây tê, phân bố mạch máu vùng gây tê và kỹ thuật gây tê.

Gây tê tủy sống: Khi gây tê tủy sống cần pha loãng dung dịch procaine 10% với dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose hoặc nước cất hoặc nước não tuỷ. Tùy thuộc vị trí gây tê tủy sống mà tỉ lệ dung dịch procain/dung dịch pha loãng thay đổi từ 1/1 đến 2/1. Tốc độ tiêm: Thông thường 1 ml trong 5 giây. Gây tê hoàn toàn thường trong 5 phút.

Liều procaine khuyến cáo dùng cho gây tê tủy sống:

Gây tê tiêm thấm: liều 350-600 mg khi dùng procain hydroclorid dung dịch 0,25 hoặc 0,5% .

Phong bế thần kinh: tổng liều tối đa là 1000 mg,.thường dùng dung dịch procaine 0,5% (dùng tới 200 ml), 1% (dùng tới 100 ml) hoặc 2% (dùng tới 50 ml).

Để kéo dài tác dụng của procaine trong những trường hợp gây tê tiêm thấm hoặc phong bế thần kinh ngoại vi có thể thêm epinephrin (tác dụng co mạch) vào dung dịch procain để cho nồng độ cuối cùng của epinephrin là 1/200.000 hoặc 1/100.000.

Trẻ em

Gây tê tiêm thấm: Liều tối đa 15 mg/kg với dung dịch 0,5%. Tuy nhiên, không khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Ít gặp hoặc hiếm gặp

Kích thích, choáng váng, nhìn mờ, co giật, buồn ngủ hoặc co giật, hôn mê, ngừng hô hấp.

Ức chế cơ tim làm giảm co bóp, hạ huyết áp, loạn nhịp. Trong một số trường hợp có thể gặp tăng huyết áp, chậm nhịp tim, thậm chí ngừng tim.

Thường gặp tổn thương da kiểu phản ứng dị ứng chậm, mày đay, phù Quincke.

Khi gây tê tủy sống có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như các thuốc gây tê khác trên thần kinh (đau đầu sau gây tê tủy sống, mất định hướng, rung giật…), tim mạch (hạ huyết áp, tích tụ máu ở khoang tĩnh mạch), hô hấp (rối loạn hô hấp hoặc liệt hô hấp) và tiêu hóa (nôn, buồn nôn).

Do có độc tính đối với tim, cần thận trọng khi dùng procaine cho người rối loạn nhịp tim, block nhĩ - thất hoặc sốc. Khoảng QT kéo dài.

Độ an toàn và hiệu quả gây tê tủy sống phụ thuộc vào liều lượng, kỹ thuật gây tê, rất thận trọng và sẵn sàng phương tiện cấp cứu cùng với tình trạng của từng người bệnh.Cần chọn liều thấp nhất có tác dụng gây tê mà không gây tăng nồng độ thuốc quá cao trong máu và các tác động bất lợi..

Ở người bệnh chuyển dạ đẻ hoặc tăng áp lực trong ổ bụng, người cao tuổi, suy nhược, suy gan cần phải giảm liều lượng Procaine.

Trong một số bệnh như sốc, tăng huyết áp, thiếu máu, tổn thương thận, rối loạn chuyển hóa hoặc nội tiết, tắc ruột, viêm màng bụng… Cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ để ra quyết định có dùng procain để gây tê tủy sống hay không.

Trong dung dịch procain có chứa natri disulfit hoặc natri sulfit, do vậy có thể gây nên các phản ứng kiểu dị ứng, thậm chí có thể gây nên sốc phản vệ hoặc cơn c ở một số người, đặc biệt ở người có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản.

Tiêm đúng vùng cần gây tê. Không tiêm vào mạch hoặc trực tiếp vào thần kinh.

Cần phải hỏi kỹ người bệnh về tiền sử dị ứng, trước khi dùng procaine. Nếu cần, có thể cho trước benzodiazepin liều trung bình; làm test dung nạp trước: Tiêm 1 liều 5 - 10% tổng liều dự kiến.

Ngừng ngay thuốc nếu có bất kỳ một biểu hiện bất thường nào.

Phụ nữ có thai

Procaine đã được sử dụng cho phụ nữ có thai, nhưng chưa thấy thông báo về ADR trên sự phát triển thai nhi. Tuy nhiên, cũng phải hết sức thận trọng đặc biệt trong những tháng đầu thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Sự bài tiết thuốc qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Cần thận trọng với người mẹ đang cho con bú.

Quá liều và độc tính

Suy tuần hoàn, co giật, hạ huyết áp, suy hô hấp.

Cách xử lý khi quá liều

Không có biện pháp điều trị đặc hiệu mà chỉ là các điều trị triệu chứng ADR do procaine gây ra:

Ngừng ngay thuốc procaine khi có các triệu chứng ADR.

Duy trì thông khí bằng biện pháp hô hấp hỗ trợ hoặc thông khí nhân tạo chỉ huy.

Đối với suy tuần hoàn: Truyền dịch tĩnh mạch, dùng thuốc co mạch, kích thích co bóp cơ tim như epinephrin.

Trường hợp co giật: Cung cấp oxygen và truyền tĩnh mạch diazepam hoặc thuốc ngủ nhóm barbiturat có thời gian tác dụng rất ngắn như thiopental hoặc thuốc giãn cơ có tác dụng ngắn như suxamethonium. Cần hết sức lưu ý khi dùng các thuốc chống co giật, giãn cơ, có thể gây ức chế trực tiếp trung tâm hô hấp hoặc do giãn cơ gây suy hô hấp. Do vậy, chỉ dùng các thuốc chống co giật khi có sự đảm bảo thông khí tốt và duy trì oxygen đầy đủ.

Trong một số trường hợp khi gây tê tủy sống có thể xảy ra hạ huyết áp do procaine gây giãn mạch ngoại vi. Cần phải theo dõi huyết áp trong quá trình gây tê. Nếu hạ huyết áp xuất hiện cần phải duy trì huyết áp bằng các chất co mạch như epinephrin đường tĩnh mạch hay tiêm bắp. Liều lượng các thuốc co mạch phụ thuộc vào mức độ hạ huyết áp và đáp ứng của người bệnh với điều trị.

Tương tác với các thuốc khác

Các chất kháng cholinesterase có thể ức chế chuyển hóa procaine, làm tăng độc tính của thuốc.

Các chất co mạch như epinephrin làm chậm hấp thu procain vào máu, kéo dài thời gian gây tê.

Procaine làm giảm hoạt tính của sulfonamid và acid salicylic.

Thuốc lợi niệu: Acetazolamid kéo dài thời gian bán thải của procain.

Procain có thể làm tăng tác động ức chế thần kinh - cơ của suxamethonium.

Tương kỵ thuốc

Procaine hydroclorid tương kỵ với aminophylin, barbiturat, magnesi sulfat, phenytoin natri, natri bicarbonat và amphotericin B.

Không được trộn lẫn thuốc với dung dịch kiềm hoặc carbonat.

• https://nhathuoclongchau.com/thanh-phan/procaine
• https://vi.wikipedia.org/wiki/Procaine