Spectinomycin

Dược lý học

Spectinomycin là một kháng sinh aminocyclitol thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces spectabilis. Thuốc gắn lên tiểu phần 30S của ribosom vi khuẩn để ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn. Khác với các kháng sinh aminoglycosid, spectinomycin là một kháng sinh kìm khuẩn. Spectinomycin tác dụng in vitro ở mức độ khác nhau trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc không có tác dụng đối với Treponema pallidum hoặc Chlamydia trachomatis. In vitro, ở nồng độ từ 1 - 20 microgam/ml, spectinomycin đặc biệt ức chế phần lớn các chủng Neisseria gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicilinase. Khi thử độ nhạy cảm của N. gonorrhoeae với spectinomycin, chủng nào có nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) bằng hoặc dưới 32 microgam/ml được coi là nhạy cảm; chủng nào có MIC từ 32 - 64 microgam/ml được coi là nhạy cảm trung gian và từ 128 microgam/ml trở lên được coi là chủng kháng thuốc.

ở Việt Nam, hiện nay chưa có số liệu chính xác về các chủng Neisseria kháng spectinomycin, nhưng cũng bắt đầu xuất hiện các chủng này (theo Viện da liễu trung ương).

Dược động học

Spectinomycin được hấp thu kém qua đường uống nhưng nhanh khi tiêm bắp. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được khi tiêm liều 2 g là 100 microgam/ml sau 1 giờ, và khi tiêm liều 4 g là khoảng 160 microgam/ml sau 2 giờ. Nồng độ điều trị được duy trì trong 8 giờ. Thuốc gắn ít với protein huyết tương. Thuốc phân bố kém vào nước bọt nên hạn chế tác dụng của spectinomycin khi điều trị lậu ở họng. Nửa đời thải trừ của spectinomycin khoảng 1 - 3 giờ. Khoảng 80% liều thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không biến đổi và dạng chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Nửa đời kéo dài ở người có chức năng thận giảm. Spectinomycin được loại trừ một phần bằng thẩm phân.

Spectinomycin được dùng chủ yếu một liều duy nhất (2 g, tiêm bắp) để điều trị bệnh lậu do Neisseria gonorrhoeae, ở những người bệnh dị ứng với penicilin hoặc ở người bệnh mang chủng N. gonorrhoeae kháng lại các penicilin. Spectinomycin là thuốc thay thế ceftriaxon để điều trị lậu sinh dục hoặc lậu trực tràng không biến chứng. Nó còn được dùng trong điều trị bệnh hạ cam.

Người bệnh dị ứng với kháng sinh này.

Spectinomycin không có tác dụng đối với giang mai đang ủ bệnh hay đã phát bệnh, nhưng khi dùng liều cao trong thời gian ngắn để điều trị lậu thì spectinomycin lại làm che lấp hay chậm xuất hiện các triệu chứng của bệnh giang mai. Do đó, những người bệnh đang điều trị lậu cần được theo dõi lâm sàng chặt chẽ từ 4 - 6 tuần và nếu có nghi ngờ giang mai thì phải theo dõi huyết thanh đầy đủ ít nhất trong 4 tháng.

Thời kỳ mang thai

Không thấy có sự liên quan giữa việc dùng spectinomycin ở người mang thai với dị tật bẩm sinh ở trẻ sinh ra. Do đó spectinomycin được dùng để điều trị lậu cho phụ nữ mang thai dị ứng với penicilin.

Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy chỉ một lượng nhỏ spectinomycin thải trừ vào sữa. Số liệu chưa đủ để ủng hộ việc dùng spectinomycin cho phụ nữ đang cho con bú, tuy nhiên, chưa thấy có nguy cơ nào.

Khi dùng liều duy nhất trong điều trị, có thể gặp các tác dụng không mong muốn như sau:

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Ðau tại chỗ tiêm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Sốt, đau đầu, chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Da: Ngứa, mày đay.

(Khi dùng nhiều liều có thể gặp giảm hemoglobin, hematocrit, độ thanh thải creatinin và tăng phophatase - kiềm, SGPT và urê huyết).

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Sốc phản vệ, độc với thận và thiếu máu.

Người lớn: 1 liều duy nhất 2 g, tiêm bắp sâu. Có thể dùng tới 4 g ở những trường hợp khó điều trị và người bệnh ở những vùng có nguy cơ vi khuẩn kháng kháng sinh cao. Tiêm bắp sâu vào vùng 1/4 trên ngoài mông. Có thể chia đôi liều 4 g để tiêm vào hai vị trí khác nhau.

Người cao tuổi: Dùng liều của người lớn bình thường.

Trẻ em trên 2 tuổi: 40 mg/kg thể trọng.

Không dùng spectinomycin cho trẻ sơ sinh.

Khi pha thuốc để tiêm, dùng 3,2 ml nước cất vô khuẩn cho vào lọ 2 gam spectinomycin, hoặc 6,2 ml cho vào lọ 4 gam để có nồng độ 400 mg/ml. Lắc mạnh sau khi cho dung môi và trước khi hút mỗi liều.

Spectinomycin làm tăng hiệu quả và độc tính của lithi do giảm độ thanh thải lithi, tương tác này có ý nghĩa trong lâm sàng.

Bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30⁰C. Hỗn dịch pha ngay tức thời trước khi dùng. Loại bỏ hỗn dịch không dùng đến.

Nguồn tài liệu tham khảo: Dược thư quốc gia 2018