Ursodeoxycholic acid

Dược lực học

Acid ursodeoxycholic ức chế tổng hợp và bài tiết cholesterol ở gan và cũng ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột.

Dược Động Học

• Hấp thu: Hấp thụ qua đường tiêu hóa.
• Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương: Khoảng 70%.
• Chuyển hóa: Thực hiện chu trình gan-ruột. Dạng tự do và dạng liên hợp trải qua quá trình 7α-dehydroxyl hóa thành axit lithocholic dưới ảnh hưởng của vi khuẩn đường ruột; một số trong số đó được tiếp tục liên hợp và sulfat hóa ở gan.
• Bài tiết: Qua phân; nước tiểu (< 1%). Thời gian bán thải: Khoảng 4-6 ngày.

• Làm tan sỏi mật giàu cholesterol.
• Dự phòng sỏi mật ở bệnh nhân giảm cân nhanh.
• Xơ gan mật tiên.

Viêm túi mật hoặc đường mật cấp tính, tắc nghẽn đường mật, các cơn đau quặn mật thường xuyên, sỏi mật vôi hóa, suy giảm khả năng co bóp của túi mật, túi mật không hoạt động, bệnh viêm ruột, tình trạng gan và ruột cản trở tuần hoàn đường ruột của mật axit, ứ mật ngoài gan và trong gan, cắt bỏ hồi tràng và tụ máu, viêm hồi tràng khu vực, loét tá tràng và dạ dày hoạt động; bệnh gan cấp tính, mãn tính hoặc nặng.

• Theo dõi chức năng gan và phosphatase kiềm khi khởi đầu điều trị, mỗi tháng trong 3 tháng đầu và mỗi 3 tháng sau đó.
• Chụp mật cản quang sau 6 tháng điều trị.

Có thể dùng trong 3 tháng giữa và cuối thai kỳ.

Thận trọng

Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, các rối loạn tiêu hóa khác, ngứa, nhiễm virus, đau đầu, nhiễm trùng đường trên, viêm xoang, viêm họng, đau khớp, đau lưng, ho, viêm phế quản, nhiễm trùng tiểu, viêm khớp, đau cơ, viêm túi mật, viêm mũi, mệt mỏi, thống kinh, cơ xương khớp đau, suy nhược, phù ngoại vi, tăng huyết áp tiềm ẩn. Hiếm khi bị vôi hóa sỏi mật, suy giảm chức năng gan.

Cách dùng

Nên uống với thức ăn.

Liều lượng

Làm tan sỏi mật giàu cholesterol

Người lớn: 8-12 mg kg x 1 lần/ngày trước khi đi ngủ hoặc chia làm 2 lần, tiếp tục trong 3-4 tháng sau khi sỏi mật biến mất bằng X quang. Thời gian điều trị: Lên đến 2 năm. Bệnh nhân béo phì: Tối đa 15 mg/kg mỗi ngày.

Dự phòng sỏi mật ở bệnh nhân giảm cân nhanh

Người lớn: 300 mg x 2 lần / ngày.

Xơ gan mật tiên

Người lớn: 10-16 mg / kg mỗi ngày, chia 2-4 lần, có thể uống một lần mỗi ngày vào buổi tối sau ngày thứ nhất 3 tháng.

• Giảm hấp thu với thuốc kháng axit chứa Nhôm, thuốc resin tạo phức với acid mật (ví dụ cholestyramine, colestipol).
• Có thể giảm hiệu quả của clofibrate, oestrogen và Corticoid đường uống.
• Có thể làm tăng hấp thu ciclosporin.

Bảo quản trong khoảng 20-25 °C.