Ambenonium

Dược lực học

Ambenonium, tương tự như pyridostigmine và neostigmine, được sử dụng để điều trị yếu cơ và mệt mỏi ở những người bị bệnh nhược cơ. Nó được cho là có tác dụng điều trị bằng cách tăng cường chức năng cholinergic thông qua việc ức chế sự thủy phân acetylcholine bởi acetylcholinesterase.

Mức độ tăng của acetylcholine có ảnh hưởng đến ngoại vi, vì acetylcholine cũng được sử dụng trong não, nơi nó có xu hướng gây ra các hành động kích thích. Các tuyến nhận xung động từ phần phó giao cảm của hệ thần kinh tự chủ cũng được kích thích theo cách tương tự. Đây là lý do tại sao sự gia tăng acetylcholine gây ra giảm nhịp tim và tăng sản xuất nước bọt.

Ambenonium ít được sử dụng hơn neostigmine hoặc pyridostigmine nhưng có thể được ưu tiên ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với ion bromide. Ambenonium tạo ra ít tác dụng phụ muscarinic hơn neostigmine, nhưng nhiều hơn pyridostigmine.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu kém qua đường tiêu hóa.

Chuyển hóa: Qua huyết tương và gan.

Điều trị bệnh nhược cơ.

Mẫn cảm với ambenonium hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân dùng quinine, quinidine, atropine, belladonna, chất chẹn hạch (ví dụ: Mecamylamine), hoặc thuốc chủ vận cholinergic (ví dụ: Guanidine).

Ambenonium có tác dụng kéo dài hơn các thuốc chống nhược cơ khác, nên chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc cholinergic khác ngoại trừ các trường hợp được giám sát y tế nghiêm ngặt. Sự trùng lặp về thời gian tác dụng của một số loại thuốc làm phức tạp liều lượng. Do đó, khi bệnh nhân được sử dụng ambenonium, các thuốc cholinergic khác nên được tạm ngừng cho đến khi bệnh nhân đã ổn định. Trong hầu hết các trường hợp, các triệu chứng nhược cơ được kiểm soát hiệu quả chỉ bằng tác dụng của ambenonium.

Cần phải chăm sóc và giám sát chặt chẽ, vì cảnh báo quá liều là rất ít và các yêu cầu của bệnh nhân rất khác nhau. Thận trọng khi tăng liều lượng là điều cần thiết.

Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân hen suyễn, bệnh Parkinson, bệnh nhân bị tắc nghẽn đường ruột hoặc đường tiết niệu.

Việc sử dụng an toàn thuốc này trong thời kỳ mang thai vẫn chưa được thiết lập. Vì vậy, trước khi sử dụng ambenonium cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng sinh con, nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra cho mẹ và thai nhi.

Chưa biết liệu thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và ambenonium có khả năng gây ra phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Thường gặp
Khi sử dụng Ambenonium với liều lượng nhỏ, không có tác dụng phụ thường gặp nào được báo cáo.

Không xác định tần suất
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phát ban; phát ban; ngứa; khó thở; tức ngực; sưng miệng, mặt, môi hoặc lưỡi); bệnh tiêu chảy; ngất xỉu; tăng sản xuất nước bọt hoặc nước mắt; tăng tiết mồ hôi; chuột rút, co giật hoặc yếu cơ; buồn nôn; đồng tử nhỏ; co thắt dạ dày; khó nói hoặc nuốt; mệt mỏi bất thường kèm theo lo lắng và chóng mặt hoặc choáng váng; đi tiểu gấp; thay đổi tầm nhìn; nôn mửa; yếu đuối.

Liều dùng Ambenonium

Người lớn

Đối với bệnh nhân nhược cơ vừa đến nặng, dùng từ 5 mg đến 25 mg ambenonium ba hoặc bốn lần mỗi ngày là hiệu quả. Ở một số bệnh nhân, liều 5 mg có hiệu quả, trong khi những bệnh nhân khác cần nhiều như từ 50 mg đến 75 mg mỗi liều.

Nên bắt đầu với liều 5 mg, quan sát kỹ tác dụng của thuốc đối với bệnh nhân. Sau đó có thể tăng dần liều lượng để xác định liều lượng hiệu quả và an toàn. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài nên điều chỉnh liều lượng trong khoảng thời gian từ một đến hai ngày để tránh tích tụ thuốc và dùng quá liều.

Ngoài các thay đổi riêng về yêu cầu liều lượng, lượng thuốc cholinergic cần thiết để kiểm soát các triệu chứng có thể dao động ở mỗi bệnh nhân, tùy thuộc vào hoạt động và tình trạng hiện tại của bệnh, bao gồm cả sự thuyên giảm tự phát. Một số bệnh nhân cần dùng liều cao hơn để kiểm soát đầy đủ các triệu chứng nhược cơ, nhưng việc tăng liều trên 200 mg mỗi ngày cần có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ nhận thức rõ về các dấu hiệu và điều trị quá liều với thuốc cholinergic.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em chưa được thiết lập.

Cách dùng thuốc Ambenonium

Liều uống phải được cá nhân hóa tùy theo đáp ứng của bệnh nhân vì mức độ nghiêm trọng và độ nhạy cảm với các thuốc cholinergic của bệnh nhân là khác nhau. Vì quan điểm về tối ưu hóa hiệu quả điều trị bằng tối ưu sức mạnh cơ bắp và không có rối loạn tiêu hóa là điều rất quan trọng, nên cần có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Vì tác dụng của ambenonium lâu hơn, nên chỉ cần dùng thuốc sau mỗi ba hoặc bốn giờ, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Thông thường không cần dùng thuốc suốt đêm để bệnh nhân có giấc ngủ liền mạch.

Sử dụng ambenonium theo chỉ dẫn của bác sĩ. Kiểm tra nhãn trên thuốc để biết hướng dẫn dùng thuốc chính xác.

Uống ambenonium cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu bị đau dạ dày, hãy uống cùng với thức ăn để giảm kích ứng dạ dày.

Ambenonium làm tăng tác dụng nhịp tim chậm của thuốc: Acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, carvedilol, celiprolol, esmolol, labetalol, levobetaxolol, metoprolol, nadolol, nebivolol, oxprenolol, penbutolol, pindolol, practolol, propafenone, propranolol, sotalol, timolol.

Ambenonium có thể làm tăng tác dụng chẹn thần kinh cơ của thuốc: Aclidinium, benzonatate, chloroprocaine, clevidipine, cocaine, doxacurium, ephedrine, irinotecan, mirabegron, moxisylyte, oxybuprocaine, procaine, trimethaphan, tubocurarine.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ có thể tăng lên khi kết hợp với ambenonium: Amifampridine, bethanechol, carbamoylcholine, cevimeline, methacholine, nicotine, pilocarpine, varenicline.

Hiệu quả điều trị của thuốc có thể bị giảm khi sử dụng kết hợp với ambenonium: Amantadine, beclomethasone dipropionate, betamethasone phosphate, betamethasone, budesonide, ciclesonide, clobetasol propionate, corticotropin, cortisone acetate, deflazacort, desoximetasone, dexamethasone, difluocortolone, dipyridamole, fludrocortisone, flumethasone, flunisolide, fluocinolone acetonide, fluocinonide, fluocortolone, fluorometholone, fluprednisolone, fluticasone furoate, fluticasone propionate, fluticasone, hydrocortisone acetate, hydrocortisone butyrate, hydrocortisone cypionate, hydrocortisone succinate, hydrocortisone, meprednisone, methylprednisolone aceponate, methylprednisolone hemisuccinate, methylprednisolone, mometasone furoate, prednisolone acetate, prednisolone phosphate, prednisolone, prednisone acetate, prednisone, tixocortol, triamcinolone, trilostane, amitriptyline, amobarbital, amoxapine, anisotropine methylbromide, aripiprazole, atracurium besylate, atracurium, atropine, benzatropine, biperiden, brompheniramine, buclizine, butabarbital.

Các triệu chứng có thể bao gồm tiêu chảy; chóng mặt hoặc choáng váng; ngất xỉu; đi tiểu thường xuyên hoặc gắt; tăng sản xuất nước bọt; tăng tiết mồ hôi; co giật cơ, yếu hoặc tê liệt; buồn nôn; da nhợt nhạt; hoảng loạn; lo lắng nghiêm trọng; nhức đầu dữ dội; nhịp tim chậm; đồng tử nhỏ; co thắt dạ dày; rung chuyển; khó thở; khó nói hoặc nuốt; mệt mỏi bất thường; thay đổi thị lực (ví dụ, nhìn mờ); nôn mửa; yếu ớt.

Bảo quản ở nhiệt độ 20 °C - 25 °C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.